抗乙肝病毒新药获准进入临床研究

本报讯 中科院上海药物研究所研究员南发俊、左建平领衔研制的非核苷类抗乙肝病毒（HBV）1.1类新药——异噻氟定及其胶囊，历时7年艰苦的研发工作，于本月获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件，同意进行Ⅰ期临床试验。
 
据介绍，异噻氟定是基于多样性导向的类天然产物化合物库的合成策略，通过对海洋天然产物Leucamide A罕见的双杂串联结构单元进行多样性合成，并经深入系统的构效关系研究，获得的具有全新结构的非核苷类抗乙肝病毒候选药物。目前该药物已申请了中国、欧洲、美国、日本等8个国家和地区的发明专利保护。
 
现有研究表明，该药物抗病毒作用机理新颖，能诱导HBV核心蛋白异常组装，形成不含病毒核酸的空泡核壳体；且药效显著，与目前抗乙肝病毒作用最强的阳性对照药拉米夫定的抗病毒作用相当。更为重要的是，异噻氟定不仅强烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA复制，而且对拉米夫定耐药病毒株的HBV-DNA同样具有强烈的抑制作用，将为临床出现的核苷类药物耐受乙肝病人提供新的治疗希望。
 
异噻氟定的研发受到“十一五”重大专项“重大新药创制”新药临床前研究的资助，并经过专家评估顺利进入“十二五”重大专项的滚动支持。上海药物所已将该科技成果与其他新药成果一起同资本市场相结合，与张江科技投资公司共同注册成立“上海海和药物研究开发有限公司”。该品种的后续临床研究工作已由海和公司的研发管理团队接手，负责项目的组织推进工作。
 
专家认为，由于该品种具有全新的化合物结构和新颖的作用机理，一旦临床研究疗效显著，将有望成为上海药物所具有国际影响力的一类创新新药。